廣東鹽酸格拉司瓊的藥理毒理及藥代動力學(xué)

【藥理毒理】

藥理作用

廣東鹽酸格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。廣東鹽酸格拉司瓊選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等副作用。

毒理研究

急性毒性：小鼠和大鼠單次靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊的半數(shù)致死劑量(LD50)分別為17～25 mg/kg和14～16 mg/kg。亞急性與慢性毒性試驗：大鼠連續(xù)靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊28日或13周的最大耐受劑量分別為3.0 mg/kg、0.5 mg/kg;犬連續(xù)靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊28日或13周的最大耐受劑量分別為0.3 mg/kg、0.5 mg/kg，犬靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊3 mg/kg時肝功能輕度損害，但未發(fā)現(xiàn)組織學(xué)改變。

生殖毒性：大鼠和兔分別靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊9 mg/kg/天和3 mg/kg/天，均未發(fā)現(xiàn)對妊娠有影響。廣東鹽酸格拉司瓊對哺乳動物細胞沒有致突變作用。

致癌試驗：大鼠和小鼠50 mg/kg/天連用59周，肝細胞癌和肝腺瘤發(fā)生率上升。

【藥代動力學(xué)】

廣東鹽酸格拉司瓊口服吸收迅速與完全，絕對生物利用度約為90%。分布廣泛，分布容積為174～258 L，在癌癥患者中為154～231 L(按70 kg體重計)，血漿蛋白結(jié)合率約為65%。健康志愿者血漿消除半衰期為3～6小時，癌癥患者的消除半衰期顯著延長為9.8～11.6小時。健康志愿者口服廣東鹽酸格拉司瓊，約11%的藥量在48小時內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄，其余的部分以代謝物形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。廣東鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體P-450 3A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。

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